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Es ist in 2,5 mg, 5 mg, 10 mg und 20 mg Dosen in runden orange Tabletten erhältlich. Die normale Anfangsdosis beträgt 10 mg [11] (entspricht etwa 50 mg Sildenafil). Vardenafil sollte 1 bis 2 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden, mit einer maximalen Dosis von einmal pro Tag. In einigen Gebieten wie Großbritannien können nur bestimmte Dosen verfügbar sein.
Eine möglicherweise ernste, aber seltene Nebenwirkung mit Vardenafil ist Herzinfarkt. In seltenen Fällen kann Vardenafil auch Priapismus verursachen, ein sehr schmerzhafter Notfall, der Impotenz auslösen kann, wenn er nicht behandelt wird. [4]
Studien in vitro haben gezeigt, dass Sildenafil selektiv für PDE5 ist. [15] Seine Wirkung ist stärker auf PDE5 als auf anderen bekannten Phosphodiesterasen (10-fach für PDE6, >80-fach für PDE1, >700-fach für PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 und PDE11). Die ungefähr 4000-fache Selektivität für PDE5 gegenüber PDE3 ist wichtig, da PDE3 an der Kontrolle der kardialen Kontraktilität beteiligt ist. Sildenafil ist nur etwa 10-fach so wirksam für PDE5 wie PDE6, ein Enzym, das in der Retina gefunden wird, die am Fototransduktionsweg der Retina beteiligt ist. Es wird angenommen, dass diese geringere Selektivität die Grundlage für Anomalien im Zusammenhang mit Farbsehen ist, die bei höheren Dosen oder Plasmaspiegeln beobachtet werden. [16]
Es gibt jetzt vier orale erektile Dysfunktion (ED) Drogen: Viagra (Sildenafil) von Pfizer, Levitra (Vardenafil) von Bayer Pharmaceutical und Glaxo-Smith-Kline-Beecham / Schering Pflug, Cialis (Tadalafil) von Lilly-ICOS und Stendra ( Avanafil) von Auxilium Pharmaceuticals.
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