Der Umwandlungszyklus von Guanosintriphosphat wird im Folgenden näher dargestellt (GC-Guanosin-Cyclase):
Im Querschnitt gesehen, zeigt die Eichel des Penis, dass der Penis aus drei röhrenförmigen Projektionen von spongiösem Gewebe besteht, dem Corpus spongiosum, das sich ventral befindet, und dem gepaarten Corpi cavernosi dorsal. In jedem der letzteren befindet sich die tiefe Arterie des Penis, die Blut über die Länge des Penis in die offenen Kanäle trägt, die den Corpus cavernosum ausmachen. Das Blut aus der Corpi Cavernosi entleert sich in die dorsale Vene des Penis, die dann das Blut an den Körper zurückgibt. Es wird angenommen, dass das Ausmaß der Starrheit des Penis auf die Beziehung zwischen dem arteriellen Zufluss und dem venösen Abfluss im Penis zurückzuführen ist. Dies bedeutet, dass je größer das Kaliber der Arterien ist, je mehr Blut in den Corpus cavernosum eindringt und den Penis vergrößert, und je größer das Kaliber der Venen ist, desto mehr Blut wird vom Penis weggeschoben. Eine Erektion ist eine unwillkürliche Handlung, die durch das vegetative Nervensystem gesteuert wird, das aus den sympathischen und parasympathischen Bahnen besteht. Im Allgemeinen führt die Sympathikusstimulation zu einer Verengung der glatten Muskulatur, die die Arterien umgibt (wodurch das Kaliber reduziert wird), und die parasympathische Stimulation induziert eine Relaxation der glatten Muskulatur (größere Arterie). Bei sexueller Stimulation nimmt die sympathische Stimulation des Penis ab und die parasympathische Stimulation nimmt zu. Es ist das Ende der Axone der parasympathischen Nerven, die NO freisetzen. Der Mechanismus, der die Erektion verursacht, ist dann der oben gezeigte. Die angeschwollenen Sinusoide der Corpi Cavernosi komprimieren die Penisvenen, wodurch der Blutausfluss aus dem Penis reduziert wird. Blut ist daher im Penis eingeschlossen, was die Erektion aufrechterhält.
Die Phosphodiesterase (PDE) -Isozyme, die in verschiedenen Geweben einschließlich der Stäbchen- und Zapfen-Photorezeptorzellen der Netzhaut gefunden werden, gehören zu einer großen Familie von zyklischen Nukleotid-PDEs, die cAMP- und cGMP-Hydrolyse katalysieren. [5] [6]
Der Mechanismus der Wirkung von E4021 auf die nichtaktivierte und die aktivierte Form von Stäbchen-PDE6, da beide Zustände relevant sind für das Verständnis, wie PDE5-selektive Inhibitoren die Signaltransduktionswege in Photorezeptorzellen verändern können. PDE5-selektive Inhibitoren können eine gute Unterscheidung von PDE5 von den meisten anderen PDE-Isoformen zeigen.
Schlendern mit einem skeptischen Biochemiker.
Eine der Hauptrollen von NO ist die Entspannung der glatten Muskulatur, die die Arterien auskleidet. Dies führt zu Vasodilatation und Senkung des Blutdrucks. Im Penis bewirkt dies eine Schwellung, da sich die Arterien ausdehnen und sich mit Blut füllen. Das Ergebnis ist eine Erektion, die durch NEIN stimuliert wird.
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