
Der Umwandlungszyklus von Guanosintriphosphat wird im Folgenden näher dargestellt (GC-Guanosin-Cyclase):
Das folgende Diagramm zeigt, wie eine Erektion vermittelt wird und wie Sildenafil im Körper wirkt. Stickstoffmonoxid (NO) wird durch sexuelle Stimulation von Nervenenden und Endothelzellen im schwammigen Schwellkörper, dem Schwellkörper des Penis, freigesetzt. Das Enzym Guanylatcyclase wandelt dann Guanosintriphosphat (GTP) in zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) um. cGMP bewirkt, dass sich die glatte Muskulatur entspannt, was zu einem Blutstrom führt, der dann zu einer Erektion führt. cGMP wird dann durch Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) zurück zum inaktiven GMP hydrolysiert. Die cGMP-Spiegel werden daher durch die Aktivierung der cyclischen Nukleotid-Cyclase und den Abbau durch PDE5 gesteuert. Auf Letzteres wirkt Sildenafil. Männer, die an erektiler Dysfunktion leiden, produzieren oft zu wenig NO. Dies bedeutet, dass die kleine Menge an cGMP, die sie produzieren, mit der gleichen Rate abgebaut wird und daher keine Zeit hat, sich anzusammeln und eine verlängerte Vasodilatation zu bewirken. Sildenafil wirkt, indem es das Enzym PDE5 durch Besetzen seines aktiven Zentrums hemmt. Dies bedeutet, dass cGMP nicht so schnell hydrolysiert wird und dies die Entspannung der glatten Muskulatur ermöglicht. Sildenafil ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von PDE5.
Zusätzlich zu seiner Rolle als Vasodilatator und Neurotransmitter wird NO von Makrophagen produziert. Diese phagozytischen Zellen des Immunsystems verwenden NO, um die DNA-Synthese und den Stoffwechsel in Mikroorganismen zu beeinträchtigen. NO kann auch mit anderen freien Radikalen, insbesondere dem Superoxid-Radikal, reagieren, um Peroxynitrite zu bilden, die gegen Bakterien, Pilze und andere Pathogene wirksam sind. Dem Fleisch werden seit Jahren Nitrite als Konservierungsmittel zugesetzt; Ein Teil der Wirksamkeit von zugesetzten Nitriten kann auf die antimikrobielle Wirkung von erzeugtem NO zurückzuführen sein.
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Das Erzielen einer Peniserektion bei Männern ist weitgehend eine Anwendung von Grundprinzipien der Hydraulik. Die Stimulation der Nerven, die den Penis innervieren, verursacht die Erweiterung der tiefen Arterien, die dem Penis Blut zuführen. Die große Menge an Blut, die in den Penis eindringt, vergrßert die kavernösen Bluthöhlen, die viel von dem Penisvolumen umfassen. Diese Schwellung bewirkt wiederum, dass die Venen komprimiert werden, die Blut aus dem Penis ableiten. Der erhöhte Zufluss und der verminderte Blutabfluss verursachen eine Erektion. Die Absetzung der nervösen Impulse zum Penis bewirkt, dass die Erektion aufgehoben wird.
Häufige Nebenwirkungen von Viagra sind:
Viagra enthält Sildenafil, das ist das gleiche Medikament in einem anderen Medikament namens REVATIO gefunden. REVATIO wird zur Behandlung einer seltenen Erkrankung, der sogenannten pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH), angewendet. Viagra sollte nicht zusammen mit REVATIO oder anderen PAH-Behandlungen, die Sildenafil oder andere PDE5-Hemmer (wie Adcirca [Tadalafil]) enthalten, angewendet werden.
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