
Zuvor haben wir über das Enzym PDE gesprochen. Um seine Funktion besser zu verstehen, bedenken Sie, dass ein Enzym ein speziell gefaltetes Protein ist, das eine chemische Reaktion beschleunigen kann. (Zum Beispiel beschreibt der Artikel How Cells Work das Maltase-Enzym.)
PDE5 ist ein Enzym, das cGMP akzeptiert und es abbaut. Pfizer benötigte eine Chemikalie, die PDE5 verkleben und davon abhalten würde, seine Arbeit zu verrichten. Die Chemikalie, die Pfizer entdeckte, heißt Sildenafilcitrat. Es passt genau in das PDE5-Enzym und deaktiviert es.
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Die Hersteller von Viagra empfehlen Viagra eine Stunde vor dem Sex zu nehmen. Studien deuten jedoch darauf hin, dass es schon früher in Betrieb gehen könnte. Einige Männer konnten nur 12 Minuten nach Einnahme von Viagra eine Erektion erreichen, obwohl dies nicht schlüssig durch Viagra bewiesen wurde. Und während die maximale Konzentration von Sildenafil im Blut erst etwa eine Stunde nach der Einnahme erreicht wird (und möglicherweise um eine weitere Stunde verzögert wird, wenn es zusammen mit der Nahrung eingenommen wird), dauerte es durchschnittlich 27 Minuten (mit einer 70 Minuten) für Männer, die Sildenafil einnehmen, um Erektionen zu erleben. Dies war 23 Minuten früher als die mediane Zeit von 50 Minuten, die von denjenigen erlebt wurde, die ein Placebo einnahmen.
Die Pfizer-Wissenschaftler Andrew Bell, David Brown und Nicholas Terrett entdeckten ursprünglich Sildenafil zur Behandlung verschiedener kardiovaskulärer Erkrankungen. [4] [5] Seit seiner Verfügbarkeit im Jahr 1998 ist Sildenafil eine übliche Behandlung für erektile Dysfunktion gewesen; Die Hauptkonkurrenten sind Tadalafil (Handelsname Cialis) und Vardenafil (Levitra).
Sildenafil ist ein potenter und selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die für den Abbau von cGMP im Corpus cavernosum verantwortlich ist. Die molekulare Struktur von Sildenafil ähnelt der von cGMP und wirkt als kompetitives Bindeglied von PDE5 im Corpus cavernosum, was zu mehr cGMP und besseren Erektionen führt. [34] Ohne sexuelle Stimulation und damit fehlende Aktivierung des NO / cGMP-Systems sollte Sildenafil keine Erektion verursachen. Andere Medikamente, die nach dem gleichen Mechanismus arbeiten, sind Tadalafil (Cialis) und Vardenafil (Levitra).
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