Randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien haben die Wirksamkeit von Dapoxetin zur Behandlung von PE bestätigt. [8] Verschiedene Dosierungen haben unterschiedliche Auswirkungen auf verschiedene Arten von PE. Dapoxetin 60 mg verbessert signifikant die mittlere intravaginale Ejakulationslatenzzeit (IELT) im Vergleich zu 30 mg Dapoxetin bei Männern mit lebenslanger PE, aber es gibt keinen Unterschied bei Männern mit erworbener PE. [9] Dapoxetin, gegeben 1-3 Stunden vor sexueller Episode, verlängert IELT und erhöht das Gefühl der Kontrolle und der sexuellen Befriedigung bei Männern von 18 bis 64 Jahren mit PE. Da PE mit persönlichen Not- und Wechselbeziehungen verbunden ist, bietet Dapoxetin Männern mit PE die Möglichkeit, diesen Zustand zu überwinden. [10] Da in den USA und einigen anderen Ländern kein Medikament zur Behandlung von PE zugelassen ist, wurden andere SSRIs wie Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin und Citalopram off-label zur Behandlung von PE eingesetzt. Waldingers Meta-Analyse zeigt, dass die Verwendung dieser konventionellen Antidepressiva IELT 2- bis 9-fach über dem Ausgangswert erhöht, verglichen mit dem 3- bis 8-fachen, wenn Dapoxetin verwendet wird. [9] Diese SSRIs müssen jedoch möglicherweise täglich eingenommen werden, um eine aussagekräftige Wirksamkeit zu erzielen, und ihre vergleichsweise längeren Halbwertszeiten erhöhen das Risiko einer Arzneimittelakkumulation und einer entsprechenden Zunahme von Nebenwirkungen wie einer verminderten Libido. [11] Dapoxetin hingegen wird im Allgemeinen als schnell wirkendes SSRI eingestuft. Es wird schneller absorbiert und größtenteils innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Diese Pharmakokinetik ist insofern günstiger, als sie die Arzneimittelakkumulation im Körper, Gewöhnung und Nebenwirkungen minimieren kann. [5]
Gegenwärtig werden sehr wenige Methoden zur Synthese von (S) -Dapoxetin verwendet. Dieser neuartige Ansatz besteht aus nur sechs Schritten, in denen oben drei Hauptschritte gezeigt werden. Der anfängliche Reaktant ist trans-Cinnamylalkohol, der im Handel erhältlich ist. Sharpless-asymmetrische Epoxidierung und Mitsunobu-Reaktion wurden verwendet, um das erwartete (S) -Dapoxetin herzustellen. Die Gesamtausbeute beträgt 35%. Diese Methode wird aufgrund der hohen Ausbeute und der leicht erhältlichen Reaktanten als eine gute Wahl im Vergleich zu den bekannten Verfahren angesehen. [33]
Dapoxetin ist eine weiße Pulversubstanz und wasserunlöslich. 1-3 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen, wird es schnell im Körper absorbiert. Seine maximale Plasmakonzentration (C max) wird 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Cmax und AUC (Fläche unter der Plasma-Zeit-Kurve) sind dosisabhängig. Die Cmax und Tm (Zeit, die benötigt wird, um die maximale Plasmakonzentration zu erhalten) sind nach Einzeldosen von 30 mg Dapoxetin und 60 mg 297 bzw. 498 ng / ml nach 1,01 bzw. 1,27 Stunden. Eine fettreiche Mahlzeit reduziert die C max leicht, ist aber unbedeutend. Tatsächlich verändert Nahrung die Pharmakokinetik von Dapoxetin nicht. Dapoxetin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. [23]
Dapoxetin wird schnell absorbiert und im Körper verteilt. Mehr als 99% Dapoxetin sind an das Plasmaprotein gebunden. Das mittlere Steady-State-Volumen beträgt 162 L. Seine anfängliche Halbwertszeit beträgt 1,31 Stunden (30 mg Dosis) und 1,42 Stunden (60 mg Dosis) und seine terminale Halbwertszeit beträgt 18,7 Stunden (30 mg Dosis) und 21,9 Stunden (60 mg) Dosis). [24]
Der Name "pflanzliches Viagra" Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...2/index.html Der Name "Viagra" stammt vom Markennamen Viagra, unter dem der Pharmakonzern Pfizer Sildenafilcitrat verkauft, ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. [3] Viagra wurde zu einem Oberbegriff für viele Menschen, die Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion behandeln, auch solche, die kein Sildenafil enthalten. [4]
Pflanzliche Viagra enthalten im Gegensatz zu dem, was der Name andeutet, normalerweise kein Sildenafilcitrat. Jedoch wurden Sildenafil und Sildenafil ähnliche Chemikalien als Verfälschungsmittel in vielen Nahrungsergänzungsmitteln gefunden, die als pflanzliches Viagra verkauft werden "natürlich" sexuelle Verbesserungsprodukte. [5] [6] [7] Die Food and Drug Administration der Vereinigten Staaten hat die Verbraucher gewarnt, dass jedes sexuelle Verbesserungsprodukt, das behauptet, zu arbeiten, sowie verschreibungspflichtige Produkte wahrscheinlich solch eine Verunreinigung enthält. [7] Wissenschaftler schätzen das >60% des in den Niederlanden konsumierten Sildenafils stammen aus illegalen Quellen wie verfälschten Nahrungsergänzungsmitteln. [8]
kaufe es jetzt
0 Kommentare:
Kommentar veröffentlichen