Der Umwandlungszyklus von Guanosintriphosphat wird im Folgenden näher dargestellt (GC-Guanosin-Cyclase):
Das folgende Diagramm zeigt, wie eine Erektion vermittelt wird und wie Sildenafil im Körper wirkt. Stickstoffmonoxid (NO) wird durch sexuelle Stimulation von Nervenenden und Endothelzellen im schwammigen Schwellkörper, dem Schwellkörper des Penis, freigesetzt. Das Enzym Guanylatcyclase wandelt dann Guanosintriphosphat (GTP) in zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) um. cGMP bewirkt, dass sich die glatte Muskulatur entspannt, was zu einem Blutstrom führt, der dann zu einer Erektion führt. cGMP wird dann durch Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) zurück zum inaktiven GMP hydrolysiert. Die cGMP-Spiegel werden daher durch die Aktivierung der cyclischen Nukleotid-Cyclase und den Abbau durch PDE5 gesteuert. Auf Letzteres wirkt Sildenafil. Männer, die an erektiler Dysfunktion leiden, produzieren oft zu wenig NO. Dies bedeutet, dass die kleine Menge an cGMP, die sie produzieren, mit der gleichen Rate abgebaut wird und daher keine Zeit hat, sich anzusammeln und eine verlängerte Vasodilatation zu bewirken. Sildenafil wirkt, indem es das Enzym PDE5 durch Besetzen seines aktiven Zentrums hemmt. Dies bedeutet, dass cGMP nicht so schnell hydrolysiert wird und dies die Entspannung der glatten Muskulatur ermöglicht. Sildenafil ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von PDE5.
Die glatten Muskelzellen im Penis enthalten eine spezielle cGMP Phosphodiesterase namens Phosphodiesterase-5 (PDE5). Manchmal geht der Abbau von cGMP durch PDE5 über die Produktion von cGMP durch Guanylylcyclase hinaus. In solchen Fällen reichen die cGMP-Werte im Steady-state nicht aus, um Muskelrelaxation zu signalisieren, und es kommt zu keiner Erektion. Dies ist eine häufige Ursache für erektile Dysfunktion.
Schlendern mit einem skeptischen Biochemiker.
Zusätzlich zu seiner Rolle als Vasodilatator und Neurotransmitter wird NO von Makrophagen produziert. Diese phagozytischen Zellen des Immunsystems verwenden NO, um die DNA-Synthese und den Stoffwechsel in Mikroorganismen zu beeinträchtigen. NO kann auch mit anderen freien Radikalen, insbesondere dem Superoxid-Radikal, reagieren, um Peroxynitrite zu bilden, die gegen Bakterien, Pilze und andere Pathogene wirksam sind. Dem Fleisch werden seit Jahren Nitrite als Konservierungsmittel zugesetzt; Ein Teil der Wirksamkeit von zugesetzten Nitriten kann auf die antimikrobielle Wirkung von erzeugtem NO zurückzuführen sein.
In einer zufälligen Umfrage bei Männern im Alter von 40-70 gaben mehr als 50% an, dass sie eine Form der erektilen Dysfunktion (ED) hatten, d. H. Die Unfähigkeit, eine Erektion zu erreichen. Die Entwicklung des Medikaments Viagra, ein Inhibitor der zyklischen GMP-spezifischen Phosphodiesterase, ist für viele Männer, die an ED leiden, von großer Bedeutung.
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